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  1. Cell Cycle/DNA Damage
  2. CDK

CDK

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe(Cdc2),S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

CDK Isoform Specific Products:

  • CDK1

  • CDK2

  • CDK3

  • CDK4

  • CDK5

  • CDK6

  • CDK7

  • CDK8

  • CDK9

  • CDK12

  • CDK13

  • CDK14

  • CDK16

  • CDK19

  • CDC

  • CLK

CDK 相关产品 (113):

Cat. No.Product NameEffectPurity
  • HY-50767
    PalbociclibInhibitor 99.94%
    Palbociclib (PD 0332991) 是选择性的 CDK4CDK6抑制剂,IC50 分别为11 nM,16 nM。 Palbociclib是一种治疗ER阳性和HER2阴性乳腺癌的药物。
  • HY-16297
    Abemaciclib methanesulfonateInhibitor 99.95%
    Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219 methanesulfonate) 是选择性的 CDK4/6 抑制剂,抑制 CDK4/CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
  • HY-50767A
    Palbociclib hydrochlorideInhibitor 99.94%
    Palbociclib hydrochloride是高选择性的 CDK4/6抑制剂,IC50 分别为11 nM 和 16 nM。
  • HY-15777
    RibociclibInhibitor 99.85%
    Ribociclib (LEE011) 是高选择性的 CDK4/6抑制剂,IC50 分别为10 nM,39 nM。
  • HY-10492
    DinaciclibInhibitor 99.73%
    Dinaciclib 是一种有效的选择性 CDK抑制剂,抑制CDK2CDK5CDK1CDK9IC50 分别为 1,1,3 和 4 nM。
  • HY-114177
    PF-06873600Inhibitor 99.98%
    PF-06873600 是具有口服活性的、细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 的选择性抑制剂,其对 CDK2、CDK4 和 CDK6 的 Ki 值分别为 0.09 nM、0.13 nM 和 0.16 nM. PF-06873600 具有潜在的抗肿瘤活性。
  • HY-111388A
    SEL120-34A monohydrochlorideInhibitor 99.98%
    SEL120-34A monohydrochloride 是一种选择性的,ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂,对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 复合物的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM,对 CDK8 的 Kd 值为 3 nM。SEL120-34A monohydrochloride 对 CDK9 的作用很弱,计算的 IC50 值为 1070 nM,
  • HY-119940
    (rel)-MC180295Inhibitor 98.47%
    (rel)-MC180295 是一种有效、选择性的 CDK9-Cyclin T1抑制剂,IC50 值为 5 nM,对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍。(rel)-MC180295 同时抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。(rel)-MC180295 具有的抗肿瘤活性。
  • HY-103618
    THZ531Inhibitor 99.86%
    THZ531 是 CDK12CDK13的共价抑制剂,其IC50 值分别为 158 nM 和 69 nM。
  • HY-80013
    THZ1Inhibitor 98.82%
    THZ1 是有效,选择性的共价 CDK7抑制剂,IC50 为 3.2 nM。
  • HY-30237
    SeliciclibInhibitor 99.94%
    Seliciclib (Roscovitine) 是有效,选择性的 CDKs抑制剂,抑制CDK5CDK2CDK2IC50 分别为0.2 μM,0.65 μM,0.7 μM。
  • HY-A0065
    Palbociclib isethionateInhibitor 99.99%
    Palbociclib isethionate是高选择性的 CDK4/6抑制剂,IC50 为11 nM/16 nM。
  • HY-12529
    Ro-3306Inhibitor
    Ro-3306 是一种有效,选择性的 CDK1 抑制剂,对 CDK1,CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E 的 Ki 值为分别为 20 nM,35 nM 和 340 nM。
  • HY-10005
    FlavopiridolInhibitor 99.70%
    Flavopiridol 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂, 抑制 CDK1,CDK2,CDK4的IC50 分别为30,170,100 nM。
  • HY-12214A
    NVP-2Inhibitor 99.29%
    NVP-2 是一种 CDK9抑制剂,其IC50 值为 0.5 nM。
  • HY-80013A
    THZ1 HydrochlorideInhibitor 98.70%
    THZ1 Hydrochloride 是一种有效,选择性的 CDK7抑制剂,IC50 值为 3.2 nM。
  • HY-101212
    CYC065Inhibitor 98.58%
    CYC065 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2 / CDK9 激酶抑制剂。
  • HY-12871
    Atuveciclib RacemateInhibitor 98.48%
    Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) 是 Atuveciclib 的外消旋混合物。 Atuveciclib 是一种有效且高选择性的口服 P-TEFb/CDK9抑制剂,CDK9/CycT1IC50 为13 nM。
  • HY-112088
    AZD4573Inhibitor 99.80%
    AZD4573 是 一个 CDK9 抑制剂, 其 IC50 值小于 3 nM,来自专利 US 20160376287 A1,实例 14。
  • HY-10008
    SNS-032Inhibitor 98.50%
    SNS-032 是一种选择性的 CDK2/7/9抑制剂,IC50 值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。
Isoform Specific Products

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