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  1. Epigenetics
    JAK/STAT Signaling
    Stem Cell/Wnt
  2. JAK

JAK

Janus kinase (JAK) is a family of intracellular, nonreceptor tyrosine kinases that transduce cytokine-mediated signals via the JAK-STAT pathway. Since members of the type I and type II cytokine receptor families possess no catalytic kinase activity, they rely on the JAK family of tyrosine kinases to phosphorylate and activate downstream proteins involved in their signal transduction pathways. The receptors exist as paired polypeptides, thus exhibiting two intracellular signal-transducing domains. JAKs associate with a proline-rich region in each intracellular domain, which is adjacent to the cell membrane and called a box1/box2 region. After the receptor associates with its respective cytokine/ligand, it goes through a conformational change, bringing the two JAKs close enough to phosphorylate each other. The JAK autophosphorylation induces a conformational change within itself, enabling it to transduce the intracellular signal by further phosphorylating and activating transcription factors called STATs. The activated STATs dissociate from the receptor and form dimers before translocating to the cell nucleus, where they regulate transcription of selected genes.

JAK Isoform Specific Products:

  • JAK1

  • JAK2

  • JAK3

  • Tyk2

  • JAK

JAK 相关产品 (79):

Cat. No.Product NameEffectPurity
  • HY-50856
    RuxolitinibInhibitor 99.99%
    Ruxolitinib 是有效,选择性的 JAK1/2抑制剂,IC50 值分别为 3.3 nM和2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。
  • HY-50858
    Ruxolitinib phosphateInhibitor 99.89%
    Ruxolitinib phosphate是一种有效的 JAK1/2抑制剂,IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。
  • HY-15315
    BaricitinibInhibitor 99.70%
    Baricitinib是选择性,可口服的 JAK1JAK2抑制剂,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
  • HY-19569
    UpadacitinibInhibitor 99.96%
    Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效,有选择性的JAK1抑制剂,用于治疗一些自身免疫性疾病,IC50值为43 nM。
  • HY-40354
    TofacitinibInhibitor 99.96%
    Tofacitinib是 JAK1/2/3抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。
  • HY-50867
    LestaurtinibInhibitor >99.0%
    Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种多激酶抑制剂,对Trk受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib抑制JAK2FLT3TrkAIC50 分别为0.9,3,小于25 nM。
  • HY-111749
    JAK-IN-4Inhibitor
    JAK-IN-4 是一种 JAK 抑制剂的前体,在小鼠关节炎模型中具有免疫抑制作用。
  • HY-111750
    JAK-IN-3Inhibitor
    JAK-IN-3 (compound 22) 是一种有效的 JAK 抑制剂,其对 JAK3、JAK1、TYK2 和JAK2 的 IC50 值分别为 3 nM、5 nM、34 nM 和 70 nM。
  • HY-40354A
    Tofacitinib citrateInhibitor 99.92%
    Tofacitinib citrate是 JAK1/2/3抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。
  • HY-16379
    PacritinibInhibitor 99.66%
    Pacritinib 是一种有效的野生型 JAK2JAK2V617F突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3及其突变型FLT3D835YIC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
  • HY-10961
    MomelotinibInhibitor 98.11%
    Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2抑制剂,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。
  • HY-10409
    FedratinibInhibitor 98.62%
    Fedratinib (TG-101348) 是 JAK2的选择性抑制剂,IC50为3 nM,比对JAK1和JAK3的选择性高35,334倍。
  • HY-18960
    CHZ868Inhibitor 98.33%
    CHZ868是类型II的JAK2抑制剂,抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell细胞的IC50值为0.17 μM。
  • HY-16997
    ItacitinibInhibitor 99.87%
    Itacitinib 是一种有效的,选择性的 JAK1 抑制剂,对其选择性是对 JAK2 的 20 多倍,JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。
  • HY-18300
    FilgotinibInhibitor 99.64%
    Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
  • HY-10193
    AZD-1480Inhibitor 99.37%
    AZD-1480是ATP竞争型的 JAK1JAK2抑制剂,IC50 分别为1.3 和0.4 nM。
  • HY-50514
    AT9283Inhibitor 99.13%
    AT9283是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制极光激酶A/BJAK2/3(IC50=1.2 nM, 1.1 nM)。
  • HY-15312
    WP1066Inhibitor 99.67%
    WP1066 是一种新颖的 JAK2STAT3 抑制剂,对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用,但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。
  • HY-15166
    SB1317Inhibitor 99.96%
    SB1317 是一种有效的 CDK2JAK2FLT3抑制剂,IC50 分别为 13,73 和 56 nM。
  • HY-15999
    CerdulatinibInhibitor 99.00%
    Cerdulatinib (PRT062070)是 JAKSYK 的双抑制剂,抑制JAK1,2,3 和SYK的 IC50 分别为12,6,8 和 32。
Isoform Specific Products

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