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  1. NF-κB
  2. Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2 is the major regulator of cytoprotective responses to oxidative and electrophilic stress. Kelch-like ECH-associated protein 1 is a protein that in humans is encoded by the Keap1 gene. Keap1 has been shown to interact with Nrf2, a master regulator of the antioxidant response, which is important for the amelioration of oxidative stress. Under quiescent conditions, Nrf2 is anchored in the cytoplasm through binding to Keap1, which, in turn, facilitates the ubiquitination and subsequent proteolysis of Nrf2. Such sequestration and further degradation of Nrf2 in the cytoplasm are mechanisms for the repressive effects of Keap1 on Nrf2. because Nrf2 activation leads to a coordinated antioxidant and anti-inflammatory response, and Keap1 represses Nrf2 activation, Keap1 has become a very attractive drug target.

Keap1-Nrf2 相关产品 (28):

Cat. No.Product NameEffectPurity
  • HY-100523
    ML385Inhibitor 99.59%
    ML385是特异的 NRF2抑制剂,IC50 为1.9 μM。
  • HY-N0005
    CurcuminActivator 99.66%
    Curcumin (Turmeric yellow) 是一种天然酚类化合物,具有抗炎,抗氧化,抗增殖和抗血管生成等多种活性。 Curcumin是p300组蛋白乙酰转移酶 (HATs) 抑制剂,也显示对 NF-κBMAPKs 的抑制作用。
  • HY-13324
    Bardoxolone methylActivator 99.72%
    Bardoxolone是一种合成的三萜类化合物,具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性,作为 Nrf2通路的激活剂和NF-κB 途径的抑制剂。
  • HY-100489
    TBHQActivator >98.0%
    TBHQ是可以激活 Nrf2 的抗氧化剂。
  • HY-112675
    4-Octyl ItaconateActivator 99.64%
    4-Octyl Itaconate 是一种可透过细胞的 Itaconate 衍生物。Itaconate 是一种抗炎代谢产物,通过 KEAP1 的烷基化而活化 Nrf2。
  • HY-N0682
    Pyridoxine hydrochloride 99.75%
    Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol; Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol; Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。
  • HY-Z0548
    Methyl 3,4-dihydroxybenzoateAgonist
    Methyl protocatechuate (Protocatechuic acid methyl ester) 是绿茶中发现的抗氧化多酚的主要代谢产物。 抗氧化和抗炎作用。
  • HY-N1902
    4-Hydroxyphenylacetic acidActivator >98.0%
    4-Hydroxyphenylacetic acid 是一种主要的微生物群衍生的多酚代谢物,具有抗氧化作用。4-hydroxyphenylacetic acid 诱导 Nrf2 表达。
  • HY-12212
    RTA-408Activator 98.96%
    RTA-408 是一种抗氧化炎症调节剂 (AIM),可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。
  • HY-15725
    CDDO-ImActivator 98.20%
    CDDO-Im (CDDO-imidazolide)是 Nrf2PPAR的活化剂,对PPARα和PPARγ的Ki 分别为232 nM 和344 nM。
  • HY-17363
    Dimethyl fumarateActivator >98.0%
    Dimethyl fumarate 是一种 Nrf2 激活剂,能够诱导上调抗氧化基因的表达。
  • HY-17376
    EzetimibeActivator 99.76%
    Ezetimibe (SCH 58235) 是一种 NPC1L1抑制剂,是有效的Nrf2 激活剂,Ezetimibe (SCH 58235) 是有效的胆固醇吸收抑制剂。
  • HY-101140
    KI696Inhibitor 99.72%
    KI696是一种干扰 Keap1/NRF2 相互作用的高亲和力探针。
  • HY-14909
    BardoxoloneActivator 99.14%
    Bardoxolone 是一种 新型核调节因子 (Nrf-2)激活剂。
  • HY-19734
    NK-252Activator 99.96%
    NK-252 是一种潜在的 Nrf2激活剂,具有很好的Nrf2 活化能力。
  • HY-19543
    BrusatolInhibitor 99.89%
    Brusatol (NSC 172924),从 Brucea javanica植物中分离的,可抑制Nrf2
  • HY-N1913
    DanshensuActivator >98.0%
    Danshensu 是丹参的有效成分,能够激活 Nrf2 信号通路,保护心血管。
  • HY-B2230
    HinokitiolInhibitor >98.0%
    Hinokitiol 是从日本扁柏中分离到的挥发油成分,能够降低 Nrf2的表达,减少DNMT1 和 UHRF1 的 mRNA 和蛋白的表达,具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。
  • HY-12213
    CDDO-EAActivator 99.32%
    CDDO-EA 是一种 NF-E2 相关因子 2 /抗氧化反应元件 (Nrf2/ARE) 激活剂。
  • HY-N0290
    MangiferinActivator 99.84%
    Mangiferin 是一种 Nrf2 激活剂。Mangiferin 抑制 NF-κB亚基p65p50 的核移位。
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